“繁花”盛开，细数多肽药物的星辰大海

多肽药物介绍

多肽药物是由较短的氨基酸链组成的药物分子，通常由2到50个氨基酸残基组成。氨基酸是生物体内蛋白质的基本组成单位，而多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，通常由10~100个氨基酸分子组成，其连接方式与蛋白质相同，相对分子质量低于10000。多肽普遍存在于生物体内，迄今在生物体内发现的多肽已达数万种，其广泛参与和调节机体内各系统、器官、组织和细胞的功能活动，在生命活动中发挥重要作用。

近年来，利用现代生物技术合成的多肽药物已成为药物研发的热点之一，其因适应证广、安全性高且疗效显著，目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗，具有广阔的开发前景。

一些常见的多肽药物包括胰岛素、生长激素、肽类激素如促性腺激素释放激素（GnRH）、抗体类似物（例如，抗体片段）等。此外，许多研究正在进行，以开发新的多肽药物来治疗各种疾病，如癌症、自身免疫性疾病和神经系统疾病。

FDA批准的药物可大致分为小分子、大分子（生物制剂）和肽（中等大小的药物）。在所有FDA批准的药物中，6%是肽，而83%和11%分别是小分子和生物制剂（图1）。

图1，FDA批准的药物细分分类

多肽代表性药物

分类	介绍	通用名	适应症
胰岛素（Insulin）	胰岛素是最早被用于治疗糖尿病的多肽类药物。在1922年，弗雷德里克·班廷和查尔斯·贝斯特成功从动物胰腺中提取出胰岛素，为糖尿病患者提供了重要的治疗方法。	Liraglutide 利拉鲁肽	2型糖尿病
		Dulaglutide 度拉糖肽	2型糖尿病
		Albiglutide 阿必鲁肽	2型糖尿病
生长激素释放激素类似物（GHRH Analogues）	1980年代，合成的GHRH类似物被开发出来，用于刺激体内生长激素的释放。这些类似物包括丙戊酸睾酮（GHRH拮抗剂）、CJC-1295和Tesamorelin等。	Sermorelin 舍莫瑞林	生长激素分泌不足，脑垂体病的诊断
		Tesamorelin 替莫瑞林	HIV患者的脂质代谢障碍
		Abarelix 阿巴瑞克	晚期前列腺癌
生长抑素类似物（Somatostatin Analogues）	生长抑素是一种抑制多种激素分泌的多肽，具有广泛的应用。生长抑素类似物，如奥曲肽（Octreotide）和拉莫肽（Lanreotide），用于治疗神经内分泌肿瘤和其他相关疾病。	Depreotide 地普奥肽	诊断肺癌
		Vapreotide 伐普肽	治疗急性食道静脉曲张出血(EVB)和内窥镜介入治疗之前止血，也可预防内窥镜治疗后5d内出血的复发。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACE Inhibitors）	血管紧张素转换酶抑制剂，如卡托普利（Captopril）和依那普利（Enalapril），是用于治疗高血压和心衰的常用药物。它们通过抑制血管紧张素转换酶来降低血压。	Argipressin 精氨酸加压素	尿崩症，静脉曲张出血
		Desmopressin 去氨加压素	尿崩症，静脉曲张出血
肽类促性腺激素释放激素类似物（GnRH Analogues）	GnRH类似物，如盐酸卡曲肽（Leuprolide）和盐酸吗丁啉（Goserelin），被用于治疗前列腺癌、乳腺癌和子宫内膜异位症等与性腺激素相关的疾病。	Leuprolide 亮丙瑞林	主要用于前列腺癌及子宫内膜异位症，乳腺癌，子宫肌瘤
		Triptorelin 曲普瑞林	不孕症,不孕不育,前列腺癌,子宫肌瘤,子宫内膜异位症
肽类神经调节剂（Neuropeptide Modulators）	肽类神经调节剂，如阿-片肽类药物（如口马啡）、CGRP拮抗剂（如Erenumab）和神经肽Y类似物（如PYY拮抗剂）等，用于神经调节和治疗疼痛、偏头痛等疾病。	Glatiramer 格拉替雷	多发性硬化病
		Ziconotide 齐考诺肽	全身镇痛药等不能耐受或无效的严重慢性疼痛

多肽应用领域

多肽在生物体中扮演着重要角色，几乎所有细胞都含有多肽并受到多肽的调节。因此，随着生物化学和人工合成多肽技术的快速发展，多肽的研究和应用取得了巨大的进展。当前，多肽在药物研发中备受关注之外，多肽药物载体、多肽营养食品和多肽化妆品等三个方面也有着广泛的应用。

多肽疫苗

多肽合成疫苗是利用合成化学方法来制备特定的多肽分子，以激发免疫系统产生针对特定病原体的免疫反应。其优点是可以精确控制免疫原的结构和序列、高效制备和储存、安全性高。但随着免疫原分子量和结构复杂性的降低，免疫原性也显著降低。因此，这些疫苗一般需要特殊的结构设计、特殊的递送系统或佐剂，如猪口蹄疫O型、A型二价合成肽疫苗等。

PDC药物载体

PDC(Peptide-Drug Conjugate)即多肽偶联药物，由连接子（linker）、归巢肽（homing peptide）以及具有细胞毒性的有效载荷（payload）构成，靶向肽可以特异性靶向肿瘤细胞表面过表达的蛋白受体从而传递细胞毒素诱导肿瘤细胞凋亡。相比于目前ADC 药物，PDC 药物具有分子量小、肿瘤穿透性强、免疫原性低、利用固相合成法可大规模合成、生产成本较低、相对较好的药代动力学等特点，成为继小分子靶向药、单克隆抗体、ADC 之后的下一代靶向抗肿瘤药。

多肽营养品和多肽化妆品

多肽是构成蛋白质的基础，能够提供身体所需的必须氨基酸，因此多肽在增强机体免疫力、促进肌肉生长、抗疲劳、促消化等营养品中的应用非常广泛，例如鱼肽、大豆肽、乳清蛋白肽、肌肽等。此外，多肽在化妆品领域的应用也不胜枚举，如肉毒杆菌肽可以阻断神经信号，使肌肉放松，从而减少皱纹；骨肽可以促进皮肤细胞生长和修复，帮助治疗疤痕、烧伤等皮肤损伤；透明质酸可以抑制黑色素的生成，有助于美白皮肤，减少色斑和雀斑，等等。

西宝提供多种多肽药物原料，欢迎选购

规格：1g, 5g; 1kg

货号	产品名称	描述	CAS号
AAU0178A	TZ-Ste-SO2-nBu-AEEA-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEA-Lys(OH)-C	生长激素侧链
AAU0179A	HO-Ste-CYH-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEEEA-Mal	生长激素侧链
AAU0180A	OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu	Tirzepatide侧链	1188328-37-1
AAU0181A	(S)-22-(羧基) -1-((2,5-二氧代环戊基)氧基) -1,10,19,24-四氧代-3,6,12,15-四氧杂-9,18,23-氮杂四十一烷-41-酸	索马鲁肽侧链	1169630-40-3
AAU0182A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu	索马鲁肽侧链	1118767-16-0
AAU0183A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu	索马鲁肽侧链	1118767-15-9
AAU0184A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-ONa)-OtBu	索马鲁肽侧链
AAU0185A	十八烷二酸	索马鲁肽侧链	4871-70-5
AAU0186A	十八烷二酸单叔丁酯	索马鲁肽侧链	843666-40-0
AAU0187A	AEEA	索马鲁肽侧链	134978-97-5
AAU0188A	AEEA-AEEA	索马鲁肽侧链	1143516-05-5
AAU0189A	Fmoc-AEEA	索马鲁肽侧链	166108-71-0
AAU0190A	Fmoc-PEG3-乙酸	索马鲁肽侧链
AAU0191A	Boc-His(Trt)-Aib-OH	索马鲁肽侧链	2061897-68-3
AAU0192A	Boc-His(Trt)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH	索马鲁肽侧链
AAU0193A	Fmoc-Lys(tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH	索马鲁肽侧链	1662688-20-1
AAU0194A	tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-Glu)-OtBu	索马鲁肽侧链
AAU0195A	Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉鲁肽侧链	204521-63-1
AAU0196A	D-Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉鲁肽侧链	57078-98-5
AAU0197A	L-HO-Pal-Lys(OSu)-OH	利拉鲁肽侧链
AAU0198A	L-Pal-Glu(OSu)-OH	利拉鲁肽侧链	294855-91-7
AAU0199A	L-Pal-Glu(OH)-OtBu	利拉鲁肽侧链
AAU0200A	2L-HO-Pal-Glu(OSu)-OtBu	利拉鲁肽侧链
AAU0201A	L-HO-Pal-Glu(OSu)-OH	德谷胰岛素侧链
AAU0202A	L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OtBu	德谷胰岛素侧链
AAU0203A	L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OH	德谷胰岛素侧链
AJL1314A	(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC）Salcaprozate sodium	试剂级	203787-91-1
AJL1314B	(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC）Salcaprozate sodium	药辅级	203787-91-1

参考文献：

1、Peptide-based drug discovery: Current status and recent advances from Komal Sharma, Krishna K.Sharma

2、A global review on short peptides: frontiers and perspectives V. Apostolopoulos, et al.