西宝生物提供各类小分子抑制剂

发布时间：2021-02-23 13:19 | 点击次数：502

抑制剂是一类能够与蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子，包括酶抑制剂、转录因子抑制剂、离子通道阻断剂等。小分子抑制剂结构具有良好的空间分散性，其化学性质决定了良好的成药性能和药物代谢动力学性质，这些特点就使得小分子抑制剂在药物研发过程及其它药物领域中表现出巨大优势，越来越受到市场的青睐。

西宝生物提供多种小分子抑制剂，涉及肿瘤、糖尿病、内分泌系统、神经系统、心血管疾病等8个研究领域，覆盖20多条热门信号通路，近300个靶点，超过2500种受体，可用于信号通路研究、靶点确认、药物筛选等研究方向，充分满足您的科研需求。咨询订购热线：400-021-8158。

一、抑制剂介绍

抑制剂（inhibitor）：是阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相当。抑制剂覆盖范围比较广泛，具有以下特点：

1、不可逆抑制彻底破坏了酶的结构和功能

2、可逆抑制当去除抑制物后，酶的活性还能恢复。

1）竞争性抑制抑制物与底物结构类似而引起的抑制。
2）非竞争性抑制抑制物与底物分别结和在酶的不同位点，通过引起酶失活而起到抑制
3）反竞争性抑制抑制物与酶和底物的复合物结合而起到抑制。

拮抗剂（antagonist）：拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。拮抗剂只是一种抑制剂。

阻断剂/阻滞剂（Blocker）：也叫受体拮抗剂（receptor antagonist）指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。

激动剂（agonist）：也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大

效应（Emax），也称完全激动剂。一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。

二、产品优势:

1. 结构多样，药效显著，可渗透细胞；
2. 是老药新用、新的药物筛选的有效工具；
3. 详细的说明书，化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等；
4. NMR和HPLC技术保证产品高纯度；

三、部分产品列表：

PD-1	货号	名称	级别	描述
	DBY0703A	BMS-202	99.00%	BMS-202 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，主要用于抗癌研究。
	DBY1935A	Lambrolizumab	98.00%	Lambrolizumab 是一种人源化抗体，为 PD-1 的抑制剂，用于癌症免疫的研究。
	DBY2401A	Nivolumab	98.00%	Nivolumab 是一种 PD-1 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。
	DBY2580A	PD-1-IN-1	98.00%	PD-1-IN-1是PD-1的抑制剂, 来自专利WO 2015033299 A1，化合物实例4。
	DBY2581A	PD1-PDL1 inhibitor 1	99.00%	PD1-PDL1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，是一种免疫调节剂。

EGFR	货号	名称	级别	描述
	DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate	99.00%	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化，具有抗肿瘤活性。
	DBY0326A	Afatinib	99.00%	Afatinib 是一种不可逆的 EGFR/HER2 双重抑制剂，对 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY0327A	Afatinib dimaleate	99.00%	Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂，有效作用于野生型和突变型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	EBY0330A	AG-1478	99.00%	AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。
	EBY0331A	AG-490	98.00%	AG-490 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 EGFR 和 Stat-3。
	DBY0373A	Altiratinib	95.00%	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
	DBY0437A	Anlotinib	99.00%	Anlotinib 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride	99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0443A	Apatinib	99.00%	Apatinib 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分别为 13，429 和 530 nM，浓度高达 10 μM 时，Apatinib 对 EGFR，Her-2 和 FGFR1也无作用效果。
	EBY0539A	Axitinib	99.00%	Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂，高浓度时也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。

HER2	货号	名称	级别	描述
	DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate	99.00%	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化，具有抗肿瘤活性。
	DBY0326A	Afatinib	99.00%	Afatinib 是一种不可逆的 EGFR/HER2 双重抑制剂，对 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY0327A	Afatinib dimaleate	99.00%	Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂，有效作用于野生型和突变型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY1820A	Irbinitinib	98.00%	Irbinitinib (ARRY-380; ONT-380)是高效的选择性的HER2抑制剂，IC50值为8 nM。
	EBY2364A	Neratinib	98.00%	Neratinib 是一种可口服的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
	EBY2449A	NVP-ADW742	99.00%	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂，IC50为170nM，比对InsR的抑制性强16倍，对HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性极低。
	DBY2600A	Pertuzumab	99.00%	Pertuzumab 是一种人源化单克隆抗体，是一种HER2二聚抑制剂。可用于治疗转移性HER2 阳性乳腺癌。
	DBY3386A	Trastuzumab	99.00%	Trastuzumab 是一种人源化单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 已被批准用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌。