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上海景宇生物科技有限公司公司提供以下系列产品的生产技术转让或技术合作,有意向请及时联系。
发布时间:2014-09-29 15:02 | 点击次数:563
mPEG、mPEG-NH2、mPEG-SS、mPEG-SC、mPEG2-NHS、mPEG-SPA、mPEG-ALD、mPEG-MAL、HO-PEG-COOH、mPEG-b-PS、mPEG-b-PI、mPEG-b-PAN、mPEG-b-PCL、mPEG-b-PMMA、α-hydroxyl-PEG-ω- amide、 mPEG-carboxyl、mPEG- cyan、hyperbranched poly(glycerol等。
马来酰亚胺顺丁烯二酰亚胺maleimide(MAL),
琥珀酰酯NHS este(succinimidyl, SCM, SC, SG-glutarate, SS-succinate),
邻二硫吡啶ortho-pyridyldisulfide(OPSS),
3-(2-吡啶二巯基)丙酸n-羟基琥珀酰亚胺酯n-succinimidyl-3-(2-pyridyldithiol)propionate (SPDP),
生物素Biotin,
硅烷silane,
硝基苯基碳酸酯nitrophenyl carbonate(NPC),
氨基或保护氨基amine (NH2, Boc or Fmoc),
酸类acid (COOH),
脂质体lipid (DSPE),
醛类aldehyde,
异氰酸isocyanate (NCO),
异硫氰酸isothiocyanate (NCS),
乙烯砜vinylsulfone (VS),
酰肼hydrazide,
环氧物epoxide,
琥珀酸succinic and,
戊二酸glutaric acid,
对甲苯磺酸tosylate 和
甲磺酸mesylate
修饰性PEG在缓释和控释药物及生物医药领域的应用
修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中,为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期,降低免疫原性,同时增加药物的水溶性,将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机药物和脂质体上。药物经PEG修饰后,往往会具有以下优点:1、更长的半衰期2、较低的最大血药浓度3、血药浓度波动较小4、较少的酶降解作用5、较少的免疫原性及抗原性6、较小的毒性7、更好的溶解性8、用药频率减少9、提高病人的依从性,提高生活质量,降低治疗费用9、脂质体对肿瘤有更强的被动靶向作用。
修饰性PEG研究及应用进展
1、对蛋白质类药物修饰的研究及应用进展
目前,国内外对PEG修饰蛋白质类药物的研究主要集中于腺苷脱氨酶、天冬酰胺酶、干扰素、粒细胞集落刺激因子、白细胞介素、肿瘤坏死因子、超氧化物歧化酶、水蛭素、尿激酶、血红蛋白、单克隆抗体等。其中腺苷脱氨酶、天冬酰胺酶、粒细胞集落刺激因子、以及两种亚型A干扰素的PEG修饰物已获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,更有40多个药物正在进行临床研究。
2、肽类化合物PEG修饰的研究进展
肽类化合物PEG修饰的研究晚于蛋白质的相关研究,近年来也取得了一些进展,如畦降钙素、表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性显著高于原型药物。尤其是肽类化合物在聚乙二醇定点修饰方面较蛋白质更易于实现。
3、PEG修饰脂质体
弱碱性药物阿霉素、长春新碱、米托蒽醌和环丙沙星等都可以应用pH梯度法载入脂质体内,包封率几乎达到100%,并且载药量远远大于临床需要的浓度。制备的聚乙二醇脂质体药物粒径可控。
4、PEG修饰有机小分子药物
很多小分子药物,目前以抗肿瘤药物为多,采用PEG修饰技术,聚乙二醇支载小分子,可以把它的许多优良性质也随之转移到结合物中,使该聚合物具有优异的生物相容性,在体内能溶于组织液中,能被机体迅速排出体外而不产生任何毒副作用。
产品特点及技术优势
1、提供多种官能团修饰,性能好,纯度高,产品分子量为500-80,000,产品聚合分散度(PDI)小于 1.05(市场通用为1.60);
2、生产工艺简化,杂质低,品质稳定;
3、批量生产,成本可控;
4、可提供800多种产品规格;。
5、其他特殊规格可提供定制。
1、单官能团PEG系列(mPEG-R)
| R: |
-CH2NH2;-COOH;-CH2CH2COOH;-EPMAL;-SC;Biotin |
| -PPMAL;-SPA;-OCOOPhNO2;-CHO;-VS;-S-S-Pyridine;-Thiol |
|
| -CH(OEt)2;-SH;-SS;-SG;-SCM;-OTS;-ButyrALD; -ALD;-AC; -Alkyne;-Azide; -Epoxide;-Hydrazide;-NCO;-NPC;-OPSS;SG;-Silane;-VS |
| R1: |
H-;NH2-;COOH-;MAL-;ACLT-;Biotin-;Gluc-;Gala-;AC-;BOC-;NH-;DSPE-;Fluorescein-;OPSS-;Thiol-;ACRL-;FMOC-NH-; |
| R2: |
-NH2;-CH2NH2;-CH2CH2CH2NH2;-COOH;-CH2CH2COOH;-CHO;-CH(OEt)2;-NHS;-MAL;SCM;-SC;-Biotin;-Acid;-CM;-SVA;-VA;-Silane; |
| R: |
NH2;CH2NH2;CH2CH2COOH;EP-MAL;PP-MAL;NHS;OPSS;AC;ALD;Azide;;EP;GA;Hydrazide;NPC;SH;ACRL;-ButyrALD;-Thiol; |
| R: |
-TS;-NP;-GS2;-MAL(C2、C5);-ALD;-PA;CA;-COO-NHS;-CH2CH2CH2-NHCO-(CH2)3-COO-NHS |
| X: |
-O-NHS; -NH-CH2CH2-CHO; -NH(CH2)2-NHCO-(CH2)-maleimide |
| X: |
-CH2CH2-NHCO-(CH2)3-COO-NHS; -CH2 CH2NH2;--CH2CH2-NHCO-(CH2)2-maleimide |
| X: |
-TS; |
| Y: |
-COO-C6H5-;-COO-C6H3(CH3)2 |
| X: |
-CO-CH2CH2-COO-NHS; -CO-CH2CH2CH2-COO-NHS; -CH2CH2CH2CH2-COO-NHS; -CH2CH2CH2NH2; -CH2CH2NH2; -CH2CH2SH; -(CH2)3-NHCO-CH2CH2-Maleimide; -COO-phenyl-NO2 |
| A-b-PEG |
A:PS;PI;PAN;PCL;PMMA;PPO;PGLY;PECH |
| mPEG-b-A |
A:PS;PI;PAN;PCL;PMMA;PPO;PGLY;PECH |
| A-b-PEG-b-A |
A:PHB; PHB/V;PCL;PLA |
| R1-(PEG-b-A)-R2 |
A:PS;PI;PAN;PCL;PMMA;PPO;PGLY;PECH |
| R1-(A-b-PEG)-R2 |
A:PHB;PHB/V;PCL;PLA;PPO;PGLY;PECH |
| R-(PEG-b-A-b-PEG)-R |
A:PPO;PGLY;PECH |
| (PEG-b-A)-R |
A:PS;PI |
| R-(PEG-b-A-b-PEG) |
A:PS;PI |
| A-b-(PEG)2 |
A:PS;PI |
定制合成系列功能团修饰性PEG衍生物
1.mPEG (单甲氧基醚PEG)(monomethoxypoly(ethylene glycol)) 或者mPEO (monomethoxypoly (ethylene oxide))
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
能够合成二醇含量很低的mPEG
2.mPEG-NH2(mPEG-胺基) mPEG-amide
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
3. mPEG-SS (mPEG-琥珀酰亚胺琥珀酸酯)( mPEG-succinimidyl succinate)
4. mPEG-SC(mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯)( mPEG-succinimidyl carbonate)
5. mPEG2-NHS(mPEG2-N-羟基琥珀酰亚胺酯) (mPEG2- N-hydroxysuccinimde)
6. mPEG-SPA(mPEG-琥珀酰亚胺丙酸酸酯) ( mPEG-succinimidyl propionate)
7. mPEG-ALD (mPEG-丙醛) ( mPEG-aldehyde)
8. mPEG-MAL(mPEG-马来酰亚胺) ( mPEG- maleimide)
9. HO-PEG-COOH(a-羟基-w-羧基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- carboxyl)
10. mPEG-b-PS (聚乙二醇和聚苯乙烯的嵌段共聚物) (mPEG-block- polystyrene);
11. mPEG-b-PI(聚乙二醇和聚异戊二烯的嵌段共聚物) (mPEG-block- polyisoprene);
12. mPEG-b-PCL(聚乙二醇和聚ε-己内酯的嵌段共聚物) (mPEG-block- poly(ε-caprolactone));
13. mPEG-b-PMMA(聚乙二醇和聚甲基丙烯酸甲酯的嵌段共聚物) (mPEG-block- poly(methyl methacrylate));
14. PEG (双羟基PEG)HO-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH (分子量分布<1.15)各种分子量均能提供;
15. HO-PEG-NH2(α-羟基-ω-氨基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- amide);
16.mPEG-羧基(mPEG-carboxyl),各种分子量的产品,其纯度>95%。
14.mPEG-腈基 (mPEG- cyan)各种分子量的产品,其纯度>95%。
18. mPEG3-COOH 和mPEG3-NHS;
19. 三臂PEG以及四臂PEG(端基均为羟基)各种分子量;
20.超支化的聚丙三醇hPG (hyperbranched poly(glycerol);
21.Y型结构;
22.枝状结构;
23.各种分子量的超支化PEG.


















