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PEG化脂质体
发布时间:2014-01-17 09:52 | 点击次数:1467
脂质体是一种理想的递药技术,由于它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性,能提高药物的疗效和减少毒副作用,所以成为药物制剂研究的热点。
1984年,通过酰胺键、羧基-PEG和纯化的磷脂酰乙醇胺(PE)耦合成功使磷脂质偶联到PEG上被全球研究人员所知。从此,PEG和PE之间的连接已经被优化包括酯类和氨基甲酸酯衍生物,氨基甲酸酯衍生物已广泛应用。
通过聚乙二醇修饰解决了普通脂质体易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。由于聚乙二醇价廉易得、可以大规模生产、分子量易于控制、良好的物理化学性质,同时可以事先将其制备成聚乙二醇-磷脂衍生物,制剂工艺相对简单等优点,成为目前高分子修饰脂质体的研究重点。
常用的PEG分子量从600-12000,最常用的分子量为2000到5000。偶联的脂质结构范围从饱和/不饱和PE到胆固醇和短链磷脂质(C8),中长链(C14)和长链(C20)脂肪酰胺。
抗癌药物聚乙二醇-脂质体阿霉素(Doxil) 已经生产上市,多种聚乙二醇-脂质体药物也已进入临床Ⅱ/Ⅲ期实验,这都标志着聚乙二醇-脂质体药物制剂技术已趋成熟。
西宝生物可以提供多种PEG-脂质体衍生物,包括不同的mPEG分子量和功能性PEG,各种各样的脂质体。


















